В Иванове создали инновационное лекарство от ревматоидного артрита

Поиском вариантов терапии ревматоидного артрита занимаются в лаборатории "Химия олигосахаридов и функциональных материалов на их основе". Большинство фармпрепаратов от этой болезни сегодня выпускается в форме таблеток. Пока вещества перевариваются, всасываются в кровь и достигают очага воспаления, их эффективность теряется. Чтобы не испытывать боли, лекарства приходится принимать постоянно и в большом количестве. Более рационально, особенно при острых воспалениях и отеках, использовать инъекции. Как правило, колют кортикостероиды или гиалуроновую кислоту, однако они снимают симптомы лишь ненадолго.

- Действующие вещества в таблетированных формах препаратов от артрита плохо растворяются в воде. Мы много лет занимаемся вопросами повышения растворимости социально значимых лекарственных соединений, поскольку от этого зависит не только результативность лечения, но и снижение вероятности проявления побочных эффектов, - пояснила руководитель лаборатории, доктор химических наук Ирина Терехова.

Если задать в инъекции высокую дозировку, "побочек" будет много. Поэтому ученые стараются сделать так, чтобы вещество действовало постепенно, а скорость и объем его поступления к нужному участку в организме можно было контролировать.

Химики научились настраивать препарат на активацию только при попадании в организм

Одно из возможных решений - плюроники, или "умные" гидрогели на основе сополимеров полиэтилен-полипропиленоксида. В обычных условиях это не гель, а жидкость. Но под действием температуры тела, уже попав в организм, полимерные составы меняют структуру и становятся вязкими. За счет этого лекарство высвобождается намного медленнее, чем из жидкого раствора. Кроме того, плюроники в растворе образуют так называемые супрамолекулярные ансамбли, куда можно поместить молекулы лекарств. Таким образом можно увеличить содержание действующего вещества в инъекции. Учитывая медленное высвобождение препарата, необходимую периодичность уколов сокращают до одного раза в месяц.

В "умный" гидрогель ивановские химики поместили противоревматический препарат лефлуномид.

- Вариативность свойств полученных гелей позволяет вводить оптимальную дозировку лефлуномида и обеспечить его контролируемое поступление в организм, - отметил научный сотрудник лаборатории, кандидат химических наук Михаил Агафонов.

Свежее исследование ИХР РАН посвящено подбору оптимального состава плюроников для контроля ключевых параметров: температуры, при которой раствор начнет "сворачиваться", и механических свойств геля. Комбинируя разные типы плюроников и содержание полимеров в них, химики научились настраивать препарат на активацию только при попадании в организм и замедлять высвобождение лефлуномида. Полученный результат уже протестировали в среде, близкой к синовиальной жидкости человеческого сустава.

Кстати

Еще одна научная работа специалистов Института химии растворов, выполненная совместно с коллегами из Ивановского государственного химико-технологического университета и Балтийского федерального университета имени И. Канта, позволит сделать безопаснее МРТ с контрастом. Предметом изучения стали вещества-"маячки", которые вводятся в кровь и подсвечивают ткани внутри организма во время проведения исследования. В состав таких препаратов входят атомы и ионы металлов с тяжелым ядром, которые враждебно воспринимаются живыми клетками.

"Чтобы такие частицы не только проходили через "охранную систему" организма, но и были усвоены клетками, на их поверхность нужно помещать биологические молекулы. Ученые замаскировали наночастицы золота и платины оболочкой из натуральной аминокислоты - L-тирозина. Эта аминокислота есть в нашем организме, поэтому клетки легче принимают "спрятанные" частицы", - пояснили в пресс-службе БФУ. В присутствии тирозина рядом с частицами золота происходит "сжатие" молекулы, а рядом с платиной - "растягивание". Исследование последней в комбинации с аминокислотами проведено впервые. Это важно, так как платину считают противораковым средством нового поколения.